Lorcaserin

CMOAPI ima čitav spektar sirovina lorcaserin i ima ukupan sistem upravljanja kvalitetom. Također je prošao GMP i DMF certifikat.

Prikazivanje 1-3 rezultata 6-a

1 2

Šta je Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) je sredstvo protiv pretilosti. Ako se želite osloboditi viška tjelesne težine, a da se ne mučite oko zamornih treninga, evo što biste trebali primijetiti prije kupnje serotonergičnog lijeka.
Lorkaserin hidrohlorid je razvio Arena Pharmaceuticals. Tokom godina koristi se kao dugoročni tretman pretilosti. Dodatak suzbija apetit povećavajući zasićenost. Osim toga, efikasnost lorcaserina ne zahtijeva od vas da se pridržavate nekih strogih dijeta ili vježbi.
Od svog početka, lijek je prošao brojna pretklinička ispitivanja i studije na ljudima kako bi se utvrdila njegova djelotvornost i podnošljivost u liječenju pretilosti. FDA je 2012. odobrila lorcaserin (Belviq) za terapijske svrhe, ali pod strogim mjerama. Na primjer, recepti su postali dostupni samo za gojazne i prekomjerne tjelesne težine koji su imali komorbiditete povezane sa težinom poput hipertenzije, dijabetesa i dislipidemije.
Postoje dva popularna imena brendova lorcaserin, odnosno Belviq i Belviq XR. Oboje su gotovo slični, jer im je aktivni sastojak lorcaserin hydrochloride.
Kapsule Belviq su nešto manje, a raspon doza podijeljen je na dvije dnevno. Suprotno tome, Belviq XR kapsule su relativno veće. Ovo ime marke lorcaserin ima narančaste tablete s produljenim oslobađanjem koje se uzimaju jednom dnevno.


Lorcaserin i Lorcaserin međuprodukti

Racemični hlorokaserin hidroklorid

Ovaj spoj se obično naziva lorcaserin hidroklorid. Međutim, njegovo je znanstveno ime 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin hidroklorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemični hlorokaserin hidrohlorid u prahu nastaje miješanjem pravog rotacijskog hlorokaserin hidroklorida i levo rotacionog hlorokaserin hidroklorida. Intermedijar lorcaserin koristi se u proučavanju i pripremi održivog lijeka za mršavljenje.

Dekrosrotirajući hlorokaserin hidroklorid

Supstanca je hemijski poznata kao (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin hidrohlorid (CAS br. 846589-98-8). Međutim, laički rečeno, to je (R) lorkaserin hidroklorid.
Ovaj intermedijer lorcaserina analitička je sirovina za proučavanje farmakoloških svojstava lijekova za mršavljenje. U pretkliničkim studijama na miševima, spoj pokazuje anorektičke efekte. Osim toga, takođe smanjuje unos analgetika i opojnih droga poput kofeina, amfetamina i srodnih lijekova.

Desnoruka zelena tepsija

Naučno, ovo je (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin sa CAS br. 616202-92-7.
Desna zelena tepsija dostupna je iz analitičkih i studijskih razloga. Supstanca je selektivno agonistična za 5-HT2C receptore, stoga je korisna u istraživanju lijekova za suzbijanje apetita.

Dextrotator Chlorocaserin Hydrochloride Hemihidrat

Ovaj spoj je inače poznat kao lorcaserin hidroklorid hemihidrat. Njegov naučni identitet je (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin hidrohlorid hemihidrat (CAS: 856681-05-5).
Dekrosrotirajući hlorokaserin hidroklorid je sirovina za sintezu lorkaserina.

Racemična baza bez hlorokaserina

Njegovo hemijsko ime je 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin (br. CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base farmaceutski je proizvod za upotrebu u istraživanjima i naučnim analizama.

Green Card Serin Intermediate

Njegovo naučno ime je 1 - [[2- (4-klorofenil) etil] amino] -2-kloropropan hidroklorid (CAS br. 953789-37-2). Green Card Serin je također međuprodukt u pripremi dodatka lorcaserin-u.
Imajte na umu da su svi ovi intermedijari lorcaserina samo u istraživačke svrhe. Jedinjenja nisu pogodna za prehranu ljudi ili životinja.


Kako djeluje Lorcaserin?

Lorkaserin (Belviq) cilja na centralni nervni sistem interakcijom sa specifičnim hipotalamičkim receptorima. Djeluje aktiviranjem serotonina 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanokortin neuronima. Ovaj dio mozga ima ruku u apetitu i navikama hranjenja. Iako postoje i drugi podtipovi receptora, poput 5-HT2A i 5-HT2B, ovaj lijek ima najveći afinitet za 5-HT2C.
Dodatak za gubitak težine Lorcaserin aktivira 5-HT2C receptore, što podstiče ekspresiju alfa-MSH hormona. Alpha-MSH djeluje na receptore melanokortin-4, koji šalju signale mozgu da ste siti.
Agonističko svojstvo lorcaserina s 5-HT2C receptorom povećava sitost, što smanjuje unos hrane i ubrzava gubitak težine. Prema nekim znanstvenim hipotezama, ovaj serotonergički lijek modulira razinu leptina, hormona koji igra ulogu u gubitku kilograma. Plus upotrebe ovog dodatka kao sredstva protiv gojaznosti je taj što ne izaziva valvularne bolesti srca. Razlog je taj što je manje agonističan za 5-HT2B receptore.


Prednosti i nuspojave Lorcaserina

prednosti

Uzimanje lorcaserin hidroklorida povećava osjećaj sitosti. Pomaže kod poremećaja prehrane, kao što je to uobičajeno za one koji jedu emocije i prekomjerne pijanke. Prema uspješnim kliničkim ispitivanjima lorcaserina, može se izgubiti najmanje 5% njihove tjelesne težine za 12 tjedana.
Iako je rijetko, gubitak manje od 5% težine dok ste na lorcaserinu znači da nikada nećete postići bilo kakav značajan rezultat čak i dugotrajnim liječenjem. U ovom trenutku istraživači preporučuju da prestanete davati dodatak za mršavljenje.
Korištenje ovog serotonergičkog agensa nesumnjivo će pokrenuti proces sagorijevanja masti. Međutim, trebali biste uključiti neke fizičke aktivnosti dok se pridržavate niskokalorične dijete. Pored toga, efikasnost lorcaserina u upravljanju težinom ovisi o kontinuiranoj primjeni. Prestanak doziranja može negativno uticati na rezultate.
Osim upravljanja težinom, lorcaserin također djeluje tako što smanjuje preaktivaciju dopamina kao odgovor na određene opojne droge poput kofeina, morfija, kodeina ili amfetamina. Agonistički efekti dodatka na serotoninske receptore čine ga pogodnim za upravljanje psihotičnim poremećajima.
Prema naučnicima, lorcaserin takođe može ublažiti simptome šizofrenije jer smanjuje oslobađanje dopamina.

Nuspojave
  • glavobolje
  • vrtoglavica
  • umor
  • mučnina
  • anksioznost
  • Bol u leđima ili mišićima
  • zatvor
  • Često i otežano mokrenje
  • Sleeplessness
  • Suva usta
  • Vizija se menja, kao što je zamućenost
  • kašalj
  • Suhe oči

Više od polovine negativnih simptoma lorcaserin HCl posljedica je predoziranja. Možete zaobići neželjene efekte lorcaserina držeći se mjera predostrožnosti protiv lijeka. Na primjer, ne biste trebali prekoračiti raspon dnevnih doza. U slučaju predoziranja, potražite savjet liječnika. Neke od reakcija na odjavu uključuju halucinacije, promjene raspoloženja, bolove u stomaku, nepravilan rad srca i histeriju.

Mere predostrožnosti:

Prije primjene suplementa lorcaserin HCl, morate uzeti u obzir sljedeće kontraindikacije i mjere opreza za lijekove;

  • Neki korisnici mogu biti alergični na sastojke lorcaserina
  • Trudnice i majke koje doje ne bi trebale davati lorcaserin jer to može uticati na bebu
  • Dodatak može komunicirati s nekim lijekovima na recept i bez recepta i ometati njihova farmakološka svojstva
  • Lijekovi za mršavljenje Lorcaserin kontraindicirani su kod pacijenata koji su podložni raku ili kod onih koji već imaju bolest

Ko može koristiti Lorcaserin?

Lorkaserin je terapeutski koristan u liječenju pretilosti. Prema FDA uredbi, ovaj serotonergični lijek pogodan je samo za osobe s prekomjernom tjelesnom težinom s BMI većim od 27 kg / m2 i gojazne odrasle osobe s BMI većim od 30 kg / m2. Međutim, recept vrijedi samo za pacijente koji imaju stanja povezana s težinom poput dislipidemije, visokog krvnog pritiska, kardiovaskularnih bolesti i hipertenzije.
Samo odrasli pacijenti mogu kupiti lorcaserin za kronično upravljanje težinom. Prolazak kroz klinička ispitivanja lijeka potvrđuje da su ljudi bili stariji od 18 godina. Štaviše, njegova sigurnost i djelotvornost kod pacijenata mlađih od 18 godina nije potvrđena.
Iako bilo koja odrasla osoba s pretilom ili prekomjernom težinom može koristiti dodatak za mršavljenje lorcaserin-a, postoje neke kontraindikacije za nekoliko grupa. Na primjer, trudnice ne dolaze u obzir. Osim toga, nije jasno prolazi li lijek kroz majčino mlijeko, stoga su majke u laktaciji isključene iz uzimanja.


Koja je razlika između Lorcaserina, Cetilistata i Orlistata?

Lorcaserin

Lorkaserin HCl suzbija apetit, dok orlistat i cetilistat koče hidrolizu triglicerida u masne kiseline koje se mogu apsorbirati. Dodatak cilja hipotalamičku regiju mozga koja regulira apetit i punoću. Uzimanje lorcaserina inicirat će sitost i signalizirati tijelu da ste siti bez obzira na malu količinu koju ste konzumirali. Zbog toga dolazi do gubitka kilograma zbog smanjenog unosa hrane i averzije prema hrani.
Uz lorcaserin, gojazni pacijent može izgubiti više od 5% svoje početne tjelesne težine i smanjenje struka za oko 3 cm. Lijek pokazuje značajne promjene nego kada se koristi orlistat.
2012. lorcaserin hydrochloride je dobio odobrenje FDA i postao lijek na recept za pretilost i komorbiditete povezane sa težinom. Međutim, Federalna agencija povukla ga je s tržišta zbog povećanja progresije raka među svojim korisnicima.

Cetilistat

Baš kao i lorcaserin (Belviq), cetilistat je lijek protiv pretilosti. Uzimanje lijeka blokira lipaze gušterače, koje su odgovorne za razgradnju triglicerida. Kao rezultat, trigliceridi se neće hidrolizirati u slobodne masne kiseline radi efikasne apsorpcije u organizam. Stoga će se masti izlučivati ​​neprobavljene.
Cetilistat može dovesti do smanjenja do 10% tjelesne težine i značajnog smanjenja opsega struka.
Za razliku od nuspojava lorcaserina, negativni simptomi cetilistata uglavnom su povezani s probavom. Na primjer, neko će doživjeti masnu i tekuću stolicu, nadimanje, često pražnjenje crijeva ili fekalnu inkontinenciju.
Cetilistat još nije dobio odobrenje FDA-e jer je trenutno u ranoj fazi ljudskih studija. Do sada, dodatak ima obećavajuće rezultate. Usporedba između kliničke statistike cetilistata i orlistata dokazala je da prvi značajno ubrzava gubitak težine i da ima bolju podnošljivost.
Plus cetilistata je što ne djeluje ni na druge gastrointestinalne enzime ni na nervni sistem. Ova činjenica objašnjava zašto ima manje nuspojava.

Orlistat

Lorkaserin i orlistat pomažu u gubitku kilograma. Međutim, njihov mehanizam djelovanja se razlikuje.
Baš kao i cetilistat, Orlistat privremeno inhibira lipaze želuca i gušterače. Ova inhibicija ometa hidrolizu triglicerida iz nečije prehrane, stoga se sve apsorbirane masti izlučuju nepromijenjene.
Prema dostupnim kliničkim ispitivanjima, ljudi bi mogli brže smršaviti dok su koristili orlistat od onih na placebu. Na kraju šest mjeseci doći će do značajnih promjena u opsegu struka. Osim toga, uzimanje lijeka smanjuje krvni pritisak i učestalost dijabetesa tipa II.
Orlistat je idealna alternativa lorcaserinu koja se može dobiti kao lijek na recept za liječenje pretilosti, ali možete ga kupiti i bez recepta. Za razliku od lorcaserina, ovaj je lijek još uvijek na bijeloj listi FDA. Većina država prodala bi dodatak bez potrebe za valjanim receptom. Uzmimo, na primjer, u SAD-u, Europskoj uniji i Australiji, kupovina orlistata jednostavna je kao i plaćanje patika. Orlistat nema efekta na druge GIT enzime niti na nervni sistem.

Ukratko

Cetilistat i orlistat su lorcaserin alternative za liječenje prekomjerne težine i pretilosti. Međutim, njihova će se efikasnost povećavati samo fizičkim aktivnostima i niskokaloričnom prehranom. Lorkaserin i orlistat smanjuju težinu i veličinu struka, ali prestanak doziranja učinit će da korisnik povrati do 35% izgubljenog.
Do sada samo dodatak Cetilistat nije ušao na bijelu listu američke FDA, jer je još uvijek u kliničkim ispitivanjima. Što se tiče orlistata, njegovo stjecanje je više poput kupovine vašeg tipičnog paracetamola. Suprotno tome, kupovina lorcaserina gotovo je nemoguća otkako je američka Federalna agencija poništila njegovo odobrenje početkom 2020. godine.
Sva tri lijeka djeluju efikasno, ali cetilistat ima zapažene rezultate. Osim toga, ima manje nuspojava i dobro se podnosi u tijelu.


Gdje kupiti Lorcaserin i njegove međuprodukte?

Lorcaserin možete kupiti u internet trgovinama. Prašak je dostupan u velikoj količini za istraživače i analitičare. Kada vam je cilj izgubiti suvišne kilograme zbog pretilosti, lorcaserin možete kupiti na mreži. Međutim, možda će vam trebati recept kao rezultat strogih smjernica FDA-e.
Ako tražite lorcaserin ili njegove međuprodukte, trebali biste se prijaviti na CMOAPI za valjanu zalihu čistih proizvoda. Naši spojevi su prošli osiguranje kvaliteta.


reference
  1. Taylor, J., Dietrich, E. i Powell, J. (2013). Lorcaserin za kontrolu težine. Dijabetes, metabolički sindrom i pretilost.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Pregled njegove upotrebe u kroničnom upravljanju težinom. Droge.
  3. Hess, R., i Cross, LB (2013). Sigurnost i efikasnost Lorcaserina u liječenju gojaznosti. Postdiplomska medicina.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., i Singh, SK (2014). Lorcaserin: novi lijek protiv gojaznosti. Časopis za farmakologiju i farmakoterapiju.
  5. Chan, EW i sur. (2013). Efikasnost i sigurnost Lorcaserina kod gojaznih odraslih: Metaanaliza jednogodišnjih randomiziranih kontrolisanih ispitivanja (RCT) i narativni pregled kratkoročnih RCT-a. Gojazni recenzije.
  6. Nigro, SC, Luon, D. i Baker, WL (2013). Lorcaserin: Roman serotoninski 2C agonist za liječenje gojaznosti. Trenutna medicinska istraživanja i mišljenja.